TRIKAFTA® (Elexacaftor / Tezacaftor / Ivacaftor)
Princípio ativo: Outros
Fabricante: Vertex
Indicações
TRIKAFTA é uma combinação de ivacaftor, um potenciador CFTR, tezacaftor e elexacaftor indicado para o tratamento da fibrose cística (FC) em pacientes com 12 anos de idade anos e mais velhos que têm pelo menos uma mutação F508del no gene CFTR .
Se o genótipo do paciente for desconhecido, um teste de mutação de CF aprovado pela FDA deve ser usado para confirmar a presença de pelo menos uma mutação F508del .
Contraindicações
Caso apresente hipersensibilidade a algum componente da formulação.
Precauções
- Adultos e pacientes pediátricos com 12 anos ou mais:
o Dose matinal: dois elexacaftor 100 mg, tezacaftor 50 mg e
comprimidos de ivacaftor 75 mg
o Dose noturna: um comprimido de ivacaftor 150 mg
o A dose da manhã e da noite deve ser tomada com aproximadamente 12 horas de intervalo
com alimentos que contenham gordura. (2,1, 12,3)
- Não deve ser usado em pacientes com insuficiência hepática grave. Não use
recomendado em pacientes com insuficiência hepática moderada, a menos que o benefício
excede o risco. Reduza a dose se usado em pacientes com doenças hepáticas moderadas
imparidade. Os testes de função hepática devem ser monitorados de perto. (2,2, 5,1, 8,7,
12,3)
- Reduza a dose quando coadministrado com medicamentos moderados ou fortes
Inibidores de CYP3A. (2,3, 5,3, 7,2, 12,3)
Efeitos colaterais
As reações adversas medicamentosas mais comuns ao TRIKAFTA (ocorrendo em ≥5% de pacientes e em uma frequência maior do que o placebo em ≥1%) foram dores de cabeça, infecção do trato respiratório superior, dor abdominal, diarreia, erupção cutânea, alanina aminotransferase aumentada, congestão nasal, creatina fosfoquinase sanguínea aumentou, aspartato aminotransferase aumentou, rinorreia, rinite, influenza, sinusite e bilirrubina sanguínea aumentaram.
Superdose
Nenhum antídoto específico está disponível para a sobredosagem com TRIKAFTA. O tratamento da sobredosagem consiste em medidas gerais de suporte, incluindo monitoramento dos sinais vitais e observação do estado clínico do paciente.
Interações medicamentosas
Indutores de CYP3A
- Elexacaftor, tezacaftor e ivacaftor são substratos de CYP3A (ivacaftor é um substrato sensível de CYP3A). O uso concomitante de indutores CYP3A pode resultar em reduzir os níveis de medicamento circulante e, assim, reduziu a eficácia do TRIKAFTA.
Inibidores de CYP3A
- A dosagem de TRIKAFTA deve ser reduzida quando coadministrado com fortes inibidores CYP3A
Substratos CYP2C9
- O ivacaftor pode inibir CYP2C9; portanto, é recomendado o monitoramento o INR durante a coadministração da TRIKAFTA com anticoagulantes. Outros medicamentos para os quais a exposição pode ser aumentada pelo TRIKAFTA incluem Glimepirida e Glipizida; esses medicamentos devem ser usado com cautela.
Ação da substância
A Fibrose Cística é causada por mutações no gene. Essas mutações levam a defeitos em uma proteína específica chamada proteína de condutora de fibrose cística transmembrana. Como resultado desses defeitos, as
proteínas não funcionam como deveriam.
TRIKAFTA adiciona elexacaftor ao tezacaftor e ivacaftor para atingir defeitos proteicos causados pela
mutação ou outra mutação responsiva ao TRIKAFTA.
Armazenamento
Embalagem de comprimido de 84 contagens NDC 51167331 -01
(4 carteiras, cada carteira contendo 14 comprimidos de elexacaftor, tezacaftor e ivacaftor e 7 comprimidos de ivacaftor).
Armazenar a 68ºF – 77ºF (20ºC – 25ºC); excursões permitidas a 59ºF – 86ºF (15ºC – 30ºC)
Informações legais
Fabricado para
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
50 Northern Avenue
Boston, MA 02210
Aprovado em outubro de 2019
TRIKAFTA, VERTEX e os logotipos associados são marcas comerciais ou marcas registradas da Vertex Pharmaceuticals Incorporated.
Todas as outras marcas comerciais aqui mencionadas são propriedade de seus respectivos proprietários.
© 2019 Vertex Pharmaceuticals Incorporated
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