Rapamune 2mg, caixa com 30 drágeas

Indicações

Rapamune é indicado para prevenção da rejeição de órgãos em pacientes transplantados renais.

Recomenda-se que seja utilizado inicialmente em regimes terapêuticos com a ciclosporina e corticosteroides.

Como o Rapamune funciona?

O sirolimo é um imunossupressor (medicamento que inibe o sistema imunológico) que, diferentemente de outros imunossupressores, inibe a proliferação celular e a produção de anticorpos.

O sirolimo liga-se a uma proteína chamada mTOR (Mammalian Target of Rapamycin), inibindo sua atividade, e assim suprimindo a proliferação de células.

O tempo para o medicamento atingir a concentração máxima no sangue é de aproximadamente 3 horas.

Contraindicações

Rapamune é contraindicado a pessoas com alergia conhecida ao sirolimo ou a qualquer um de seus componentes.

Este medicamento é contraindicado para menores de 13 anos de idade.

Precauções

Rapamune deve ser usado apenas por via oral. Tome sempre o medicamento exatamente como orientado por seu médico.

O médico responsável pela terapia de manutenção deve ter todas as informações necessárias para o acompanhamento do paciente.

Posologia

Pacientes com Risco Imunológico Baixo a Moderado

Terapia com Rapamune combinado à ciclosporina

Em receptores de um primeiro transplante renal, deve-se administrar uma dose de ataque do Rapamune de 6 mg, uma única vez, seguida de dose de manutenção de 2 mg por dia, diariamente, juntamente com a ciclosporina e corticosteroides, dois medicamentos que são usados de acordo com o médico do paciente.

Nesses pacientes a ciclosporina pode ser retirada entre 2 e 4 meses após o transplante renal em pacientes com risco imunológico baixo a moderado e a dose de Rapamune deve ser aumentada, de acordo com o médico do paciente.

Rapamune após a retirada da ciclosporina [Referido como Esquema de Manutenção de Rapamune]

Inicialmente, os pacientes devem receber uma terapia de Rapamune em associação à ciclosporina.

Entre 1 a 4 meses após o transplante, a ciclosporina deve progressivamente descontinuada por 4 a 8 semanas e a dose de deve ser ajustada a fim de obter níveis de concentrações mínimos no sangue total.

O médico do paciente deve, a seu critério, ajustar essas doses.

Pacientes de Alto Risco Imunológico

Terapia com Rapamune em associação

Recomenda-se que Rapamune seja usado em associação com tacrolimo e corticosteroides no primeiro ano após o transplante em pacientes de alto risco.

Para pacientes que recebem Rapamune com tacrolimo, a terapia com Rapamune deve ser iniciada com uma dose de ataque de até 10 mg nos dias 1 e 2 após o transplante. Com início no dia 3, uma dose de manutenção inicial de 5 mg/dia deve ser administrada.

Para pacientes que recebem Rapamune com ciclosporina, a terapia com Rapamune deve ser iniciada com uma dose de ataque de até 15 mg no dia 1 após o transplante. Com início no dia 2, uma dose de manutenção inicial de 5mg/dia deve ser administrada.

Recomenda-se que Rapamune seja tomado 4 horas após a administração da ciclosporina.

Caso tenha tomado mais Rapamune do que deveria, consulte seu médico ou dirija-se a um hospital imediatamente. Leve sempre com você o frasco do medicamento, mesmo que esteja vazio.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que eu devo fazer quando eu me esquecer de usar Rapamune?

Caso tenha se esquecido de tomar Rapamune, tome-o assim que se lembrar, a menos que precise tomar a sua dose de ciclosporina durante as próximas 4 horas. Neste caso, não tome a dose em falta do Rapamune mas continue a tomar os seus medicamentos como de costume.

Não tome uma dose dupla para compensar uma dose esquecida e tome sempre Rapamune e a ciclosporina com um intervalo de aproximadamente 4 horas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Efeitos colaterais

Como os demais medicamentos, Rapamune pode ter efeitos adversos. Porém, uma vez que o Rapamune é tomado em associação com outros medicamentos, os efeitos adversos não podem ser sempre atribuídos, com absoluta certeza, ao Rapamune.

Composição

Cada drágea de Rapamune contém:

Rapumune 1mg

1mg de sirolimo.

Rapamune 2 mg

2mg de sirolimo.

Excipientes: lactose monoidratada, macrogol, estearato de magnésio, talco, monooleato de glicerila, goma laca, sulfato de cálcio anidro, celulose microcristalina, sacarose, dióxido de titânio, poloxâmer, povidona,racealfatocoferol (vitamina E), cera de carnaúba, essências minerais inodoras, tinta Opacode vermelha, propilenoglicol, óxido férrico amarelo (para drágeas 2mg) e óxido férrico marrom (para drágeas 2mg).

Superdose

A experiência com superdose é limitada.

Devem ser seguidas as condutas gerais de suporte em todos os casos de superdosagem. Com base na baixa hidrossolubilidade (capacidade de dissolver na água) e na alta taxa de ligação do sirolimo a eritrócitos (glóbulos vermelhos) e às proteínas plasmáticas (parte líquida do sangue), é de se esperar que o sirolimo não seja dialisável (retirado do sangue pela diálise) em quantidade significante.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 08007226001, se você precisar de mais orientações.

Interações medicamentosas

Inibidores e indutores da isoenzima 3A4 do citocromo P450 (CYP3A4) e glicoproteína-P (P-gp)

Não se recomenda a administração concomitante do Sirolimo (substância ativa) com inibidores potentes da CYP3A4 (como cetoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina ou claritromicina) ou indutores da CYP3A4 (como rifampicina ou rifabutina). O sirolimo é amplamente metabolizado pela isoenzima CYP3A4 na parede intestinal e no fígado e atravessa o contra-fluxo dos enterócitos do intestino delgado pelo refluxo da glicoproteína-P (Pgp). Consequentemente, a absorção e a subsequente eliminação do sirolimo absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por medicamentos que afetam estas proteínas. Inibidores da CYP3A4 e P-gp podem elevar os níveis de sirolimo. Indutores da CYP3A4 e P-gp podem reduzir os níveis de sirolimo. Em pacientes com indicação para tratamento com indutores ou inibidores potentes da CYP3A4 e da P-gp, deve-se considerar o uso de agentes terapêuticos alternativos com menor potencial de inibição ou indução da CYP3A4 e da P-gp.

Substâncias que inibem a CYP3A4 incluem, mas não se limitam a:

Bloqueadores do canal de cálcio

Diltiazem, nicardipina, verapamil.

Agentes antifúngicos

Clotrimazol, fluconazol, itraconazol, cetoconazol, voriconazol.

Antibióticos

Claritromicina, eritromicina, telitromicina, troleandomicina.

Agentes procinéticos gastrintestinais

Cisaprida, metoclopramida.

Outros

Bromocriptina, cimetidina, ciclosporina, danazol, inibidores da protease (utilizados no tratamento de HIV e hepatite C, que incluem medicamentos como ritonavir, indinavir, boceprevir e telaprevir).

Suco de pomelo (grapefruit).

Substâncias que induzem a CYP3A4 incluem, mas não se limitam a:

Anticonvulsivantes

Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína.

Antibióticos

Rifabutina, rifampicina, rifapentina.

Fitoterápicos

Erva de São João (Hypericum perforatum, hipericina).

A interação farmacocinética de sirolimo com outros medicamentos que sejam administrados concomitantemente está discutida abaixo.

Estudos de interações medicamentosas foram conduzidas como segue:

Diltiazem

O diltiazem é um substrato e inibidor da CYP3A4 e P-gp. Os níveis do sirolimo devem ser monitorados e pode ser necessário reduzir a dose se o diltiazem for administrado concomitantemente.

Verapamil

O verapamil é um inibidor da CYP3A4. Os níveis de sirolimo devem ser monitorados e deve-se considerar uma redução adequada da dose dos dois medicamentos.

Eritromicina

A eritromicina é um inibidor da CYP3A4. Os níveis de sirolimo devem ser monitorados e deve-se considerar uma redução adequada da dose dos dois medicamentos.

Cetoconazol

O cetoconazol é um potente inibidor da CYP3A4 e P-gp. A administração concomitante do Sirolimo (substância ativa) com cetoconazol não é recomendada.

A dose única do Sirolimo (substância ativa) não alterou as concentrações plasmáticas do cetoconazol no estado de equilíbrio em 12 horas

Rifampicina

A rifampicina é um potente indutor da CYP3A4 e da P-gp. A administração concomitante do Sirolimo (substância ativa) com rifampicina não é recomendada.

Ausência de Interações Medicamentosas

Não foram observadas interações farmacocinéticas medicamentosas clinicamente significativas de sirolimo com as seguintes substâncias: aciclovir, atorvastatina, digoxina, glibenclamida (gliburida), nifedipina, 0,3 mg norgestrel/0,03 mg etinilestradiol, metilprednisolona, sulfametoxazol/trimetroprima e tacrolimo.

Ciclosporina

A ciclosporina é um substrato e inibidor da CYP3A4 e da P-gp.

Os pacientes que recebem sirolimo e ciclosporina devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de rabdomiólise.

Ciclosporina em microemulsão [(ciclosporina, USP) MODIFICADA]

Recomenda-se que o Sirolimo (substância ativa) seja administrado 4 horas após a dose da ciclosporina em microemulsão [(ciclosporina, USP) MODIFICADA].

Inibidores da HMG-CoA Redutase, Fibratos

Os pacientes que recebem Sirolimo (substância ativa) e inibidores da HMG-CoA redutase e/ou fibratos devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de rabdomiólise.

Inibidores da calcineurina

Foi relatada síndrome hemolítica-urêmica/púrpura trombocitopênica trombótica/microangiopatia trombótica (SUH/PTT/MAT) induzida pelo inibidor da calcineurina nos pacientes que receberam sirolimo com um inibidor da calcineurina.

Vacinação

Os imunossupressores podem comprometer a resposta à vacinação. Durante o tratamento com imunossupressores, incluindo o Sirolimo (substância ativa), a vacinação pode ser menos eficaz. Deve-se evitar a administração de vacinas com microrganismos vivos atenuados durante o tratamento com Sirolimo (substância ativa).

Interferência em testes laboratoriais e outros testes de diagnóstico

Não aplicável.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Rapamune.

Ação da substância

Resultados de Eficácia

Armazenamento

Rapamune deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Informações legais

MS 121100117

Farm. Resp. :
Edina S. M. Nakamura –CRF-SP nº 9258

Registrado por:
Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Alexandre Dumas, 1.860
CEP 04717-904 – São Paulo – SP
CNPJ nº 61.072.393/0001-33

Fabricado por:
Pfizer Ireland Pharmaceuticals
Newbridge – Irlanda

Importado e Embalado por:
Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
Rodovia Castelo Branco, km 32,5
CEP 06696-270 – Itapevi – SP
CNPJ nº 61.072.393/0039-06
Indústria Brasileira

Sac:08007701575

Venda sob prescrição médica.